El grupo de investigación GI-1685 del Departamento de Farmacología de la USC viene trabajando desde 1992 en el campo de I+D de medicamentos validando nuevas dianas farmacológicas y en el diseño y ejecución de cascadas de cribado farmacológico de compuestos en proyectos tanto del sector público como en colaboración con compañías farmacéuticas y biotecnológicas. El grupo posee experiencia en el ensayo de miles de compuestos y en la puesta a punto y automatización de técnicas para su implementación en campañas de cribado de alto rendimiento ( High Throughput Screening, HTS). A partir de esta experiencia en el seno del grupo se creó la plataforma USEF de cribado farmacológico.

La plataforma posee un laboratorio dedicado a la evaluación de la actividad farmacológica de moléculas que incluye la infraestructura necesaria para llevar a cabo cribado a gran escala. Actualmente la plataforma lleva a cabo ensayos de unión de radioligandos, ensayos funcionales (midiendo la formación de segundos mensajeros), ensayos de órgano aislado, ensayos enzimáticos (fosfodiesterasas, kinasas, fosfatasas, inhibición e inducción de citocromos), ensayos de citotoxicidad en líneas celulares tumorales humanas, ensayos de solubilidad y ensayos de farmacocinéticas y toxicología preliminar.

La plataforma también posee metodologías de alta resolución, tales como medidas de FRET o de segundos mensajeros con sondas fluorescentes que proporcionan información sobre la función celular en sistemas celulares nativos, p.ej. la localización subcelular y traslocación de dianas, colocalización de proteínas e interacciones proteína-proteína.

Los profesionales que componen el equipo están especializados en la evaluación de distintos aspectos de la planificaión de cascadas de cribado y validación de dianas en descubrimiento de fármacos, en el diseño y la miniaturización/automatización de ensayos y en el uso de software dedicado al almacenado y análisis automatizado de datos.

La plataforma USEF proporciona tres tipos de servicios derivados de sus capacidades científicas-técnicas:

• 1. Cribado de amplias baterías de compuestos en ensayos de evaluación de la actividad biológica/farmacológica (HTS o ensayos clásicos).

• 2. Puesta a punto y automatización de nuevas técnicas.

• 3. Medida y ejecución de cascadas de cribado completas para proyectos de I+D diseñados para descubrir la dians de una determinada molécula o la molécula que mejor se adapte a una diana en concreto.

Principales investigadores:Marian Castro Pérez, Ph. D. , Jose Manuel Brea Floriani, Ph. D.

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